中国抗生素杂志

“专论” 栏目所有文章列表

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专论
β-内酰胺酶抑制剂的稳定性与降解反应特性

胡昌勤

中国抗生素杂志. 2024, 49(03): 241-251.

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摘要：β-内酰胺酶抑制剂与广谱β-内酰胺抗生素的联合使用是一种有效解决细菌耐药的策略之一。目前上市的β-内酰胺酶抑制剂按其化学结构主要包括氧青霉烯类(克拉维酸)、青霉烷砜类(舒巴坦和他唑巴坦)和二氮杂二环辛烷类化合物(阿维巴坦)，本文对临床常见的β-内酰胺酶抑制剂的稳定性与降解反应特性进行综述，并结合当前药典标准中的有关物质检查项，探讨上述β-内酰胺酶抑制剂的杂质谱控制策略。
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专论
β-内酰胺水合物晶体药物

胡昌勤

中国抗生素杂志. 2023, 48(03): 241-249.

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摘要：β-内酰胺抗生素水合物作为一类重要的晶体药物在药物研发中被广泛关注。在β-内酰胺水合物晶体药物中，结构
相似的药物具有相似的分子构型，但其可以和水分子相互作用组成不同的晶胞结构，形成不同的水合物晶体。晶体中的水分子
与药物分子通过氢键、配位键等形成较强的相互作用，表现为典型的化学计量特征，通常在维系晶格的稳定性中起关键作用；
而与药物分子作用相对较弱的结晶水，表现为非化学计量特征，通常主要作用是维系水合物晶体的稳定性。选择适宜的结晶工
艺、优化过程控制条件是得到稳定晶体药物的关键。
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专论
7-氨噻肟头孢菌素的聚合物分析

胡昌勤李进张夏

中国抗生素杂志. 2022, 47(03): 209-220.

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摘要：在头孢菌素类药物杂质谱的控制中，对聚合物类杂质的分析是其最薄弱环节。7-氨噻肟头孢菌素是第三代头孢菌素
的典型代表，也是当前仿制药一致性评价的热点品种。本文通过回顾近年来对7-氨噻肟头孢菌素聚合物分析取得的进展，归纳
总结该类头孢菌素的聚合反应特性、聚合物特性和常见的聚合物衍生物/降解物，试图解决LC-MS分析聚合物结构中的常见困
惑，形成对该类抗生素聚合物分析相对系统的策略与方法。
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专论
头孢菌素的聚合物分析

胡昌勤张夏李进

中国抗生素杂志. 2022, 47(03): 221-228.

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摘要：头孢菌素是临床中最重要的一类β-内酰胺抗生素，是当前国内仿制药一致性评价的热点品种。鉴于对头孢菌素聚合
物类杂质的分析是药物杂质谱控制中的最薄弱环节，而头孢菌素的聚合反应与其3位侧链和7位侧链的结构密切相关，在对7-氨
噻肟头孢菌素的聚合物进行了专门讨论的基础上，本文根据头孢菌素7位侧链和3位侧链的特点，回顾近年来对除7-氨噻肟头孢
菌素以外的头孢菌素聚合物分析取得的进展，归纳总结它们的聚合反应特性、聚合物特性等，进而形成对头孢菌素聚合物分析
的完整策略。
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专论
青霉素类抗生素的聚合物分析

胡昌勤张夏李进

中国抗生素杂志. 2022, 47(02): 105-113.

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摘要：在青霉素类药物杂质谱的控制中，对聚合物类杂质的分析是最薄弱环节，本文对近年来青霉素类抗生素在聚合物
分析中取得的进展进行了综述。凝胶色谱-柱切换-质谱分析技术的广泛应用，使得人们对青霉素的聚合反应机理、结构等的认
知不断完善，已逐渐形成了相对系统的聚合物分析策略与方法。通过理论计算结合强制聚合反应是进行聚合物分析的较理想方
案；利用LC-MS在线分析技术，通过选择适宜的质谱条件获取聚合物聚合位点的结构信息，是推测聚合物结构的最有效途径；
通过对各类聚合物质谱裂解规律的系统总结，有助于对聚合物结构的解析。
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专论
头孢菌素类抗生素聚合物杂质研究进展

符雅楠1,2 李进1 尹利辉1,* 冯芳2 姚尚辰1 许明哲1

中国抗生素杂志. 2022, 47(02): 114-121.

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摘要：β-内酰胺类抗生素中的聚合物杂质易诱发过敏反应，在临床用药过程中时有发生，甚至威胁到患者的健康和生命。
随着分离技术的快速发展、人们对聚合物杂质结构、反应机理等认识进一步加深，聚合物杂质的质控理论也已由总量控制发展
为对指针性聚合物杂质进行精准控制。本文综述了近年来该领域的发展，探讨了头孢菌素类抗生素聚合物杂质质控的分析方
法、结构研究等趋势及进展，提出了仍需进一步思考和研究的问题。
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专论
抗感染药物杂质对照品的研发策略与展望

姚尚辰冯艳春张夏胡昌勤*

中国抗生素杂志. 2022, 47(02): 122-127.

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摘要：杂质研究是药品质量控制的热点，也是当前药品注册审评审批中所关注的重点。随着药物分析、检测技术的提高，
药品质量标准中对杂质的控制水平也不断提高，进而对杂质分析中特定杂质的定位、定量以及复杂分析方法的转移、评价提出
了新的挑战。采用适宜的杂质对照品可以较好地解决上述难题。本文以杂质或组分相对复杂的抗感染药物为例，重点介绍了中
检院通过研制特定杂质对照品和混合杂质对照品，尝试解决上述问题的思路，提出杂质对照品的研发策略，并阐述目前存在的
问题和今后的发展方向。
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专论
回顾分析：2011—2020年美国批准上市的抗感染药物

王玉丽1,2 张洪兵3 刘昌孝3,* 李虎玲2 喻雨4

中国抗生素杂志. 2022, 47(01): 1-14.

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摘要：从宏观视角来看, 面对疾病的全球化问题，全球传染病治疗药物 (包括抗病毒药物、抗菌药物、抗真菌药物和其他传染病药物)是很有需求的研究开发领域。21世纪的全球卫生格局需要采取有效的全球行动。近10多年一些新药陆续上市，全球卫生时代变得更加多元化，组织关键行动者尽力对有限项目和投资问题进行协调。美国在21世纪初制定的一些优先发展抗感染药的政策指引下发生了一些变化。本文回顾分析了2011—2020年美国批准上市的抗感染药物：新型抗病毒药物、抗寄生虫药物、抗疟药物和新型抗菌药物，还就其发展情况，从重视抗感染药物耐药和滥用问题，重视抗病毒药物的基础和临床应用研究，抗感染新药成为“神药”有难度和受到资本迎新新抗生物研究乏力，保证药物供应有难度等四方面做了简要分析讨论。希望本文能对新的抗感染药物研发提供参考。
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专论
生理药动学模型在固体口服制剂一致性评价中的应用

胡昌勤

中国抗生素杂志. 2021, 46(03): 177-186.

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在固体口服制剂仿制药一致性评价中，如何评价仿制药与参比制剂体外溶出曲线差异对生物等效性的影响具有重要意义。本文总结重大新药创制专项课题“化药制剂质量评价关键技术研究”(No. 2015ZX09303001-001)课题的研究成果，通过对典型案例的介绍，阐述建立PBPK模型的原理与建模方法；利用PBPK模型，预测药物体外溶出曲线的变化对其PK参数的影响，评价制剂处方，建立/评价生理相关溶出度测定方法等；以推进在一致性评价中更好地依据体外溶出曲线预测其体内的生物等效性的应用。
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专论
硫酸阿米卡星注射剂一致性评价关键点分析

郜继东宋汉敏姚永青李茜刘英*

中国抗生素杂志. 2021, 46(03): 187-195.

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本文对硫酸阿米卡星注射剂4年国家药品抽检工作进行总结，依据质量源于设计的理念，对其在一致性评价中的关键点进行分析。通过对硫酸阿米卡星原料及制剂杂质谱的分析，确定影响制剂有关物质的关键为制剂生产工艺，并对杂质产生的来源和降解途径进行了研究；此外发现，处方的合理性可导致样品渗透压变化，引起临床不良反应；注射用制剂的包材尤其是胶塞的选择是影响其澄清度质量的关键要素；生产过程质量管理是注射液制剂pH值稳定的关键。上述结果可为硫酸阿米卡星注射剂一致性评价提供参考。
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专论
国产抗生素滴眼液中抑菌剂应用的合理性分析

马仕洪戴翚胡昌勤*

中国抗生素杂志. 2021, 46(03): 196-201.

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眼用制剂中的抑菌剂问题近年备受关注，滴眼液抑菌剂滥用、乱用对患者健康存在较大危害。抗生素滴眼液本身具有较强抗菌活性，由于早期我国对多剂量滴眼液处方的研究不充分，很多抗生素滴眼液产品中添加的抑菌剂的合理性存疑。本文根据国内多家检测机构对滴眼液剂质量开展的系统评价工作，对氯霉素等11种常用抗生素滴眼抑菌剂应用的合理性进行了简要分析，提出抗生素滴眼液抑菌剂合理性评价及处方研究的一般原则以供参考。
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专论
后疫情时代抗感染药物的发展

刘昌孝1,2 王玉丽1,3 伊秀林1,2

中国抗生素杂志. 2021, 46(01): 1-10.

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21世纪已产生三次冠状病毒事件，分别是2003年SARS、2015年MERS和2020年新型冠状病毒暴发性流行而危及世界，疫情形势让我们看到抗感染药物和疫苗研发的重要。本文从全球抗感染药物研发和产业现状入手，看到近年来全球抗感染药物呈现以下特征：虽然抗病毒药物销路猛增，但目前尚无对冠状病毒感染有效药物，疫苗进展可待。而抗生素发展缓慢和细菌耐药形势严峻，世界关注创新抗感染药物的发展。新型冠状病毒防控成为世界问题，结核病防控形势严峻和艾滋病防控任务繁重。我们需要分析新时代带来药物研发的机遇与挑战，做好医药创新研究开发。为此，我们需要构建促进生物医药发展新格局、进行大数据时代药物研发，重视创新研发的科学性，以研发安全有效的新产品来共筑传染性公共卫生体系。
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专论
2017年美国FDA批准上市的抗感染新药介绍与述评

刘昌孝

中国抗生素杂志. 2018, 43(4): 363-372.

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2017年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药46个，其中有抗菌药物4个，抗病毒药物3个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关文献和专利情况，简要介绍德拉沙星(delafloxacin)、复方美罗培南(meropenem)、塞克硝唑(secnidazole)、奥泽米星(ozenoxacin)、复方三联抗丙型肝炎制剂(vosevi)、复方抗丙型肝炎制剂(mavyret)和莱特莫韦(letermovir)的药物的概况、合成技术路线、适应症、作用机制、剂型规格、不良反应和合成路线等相关情况。严格来说，塞克硝唑(secnidazole)是一仿制药物，在欧洲已经上市近30年，在中国上市也有10年以上。