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    专论
  • 专论
    胡昌勤
    2023, 48(03): 241-249.
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    摘要:β-内酰胺抗生素水合物作为一类重要的晶体药物在药物研发中被广泛关注。在β-内酰胺水合物晶体药物中,结构
    相似的药物具有相似的分子构型,但其可以和水分子相互作用组成不同的晶胞结构,形成不同的水合物晶体。晶体中的水分子
    与药物分子通过氢键、配位键等形成较强的相互作用,表现为典型的化学计量特征,通常在维系晶格的稳定性中起关键作用;
    而与药物分子作用相对较弱的结晶水,表现为非化学计量特征,通常主要作用是维系水合物晶体的稳定性。选择适宜的结晶工
    艺、优化过程控制条件是得到稳定晶体药物的关键。
  • 药物质量评价
  • 药物质量评价
    黄晓春 刘琦 李珉 车宝泉 刘照振 刘祝月 刘海涛 寇晋萍 侯金凤*
    2023, 48(03): 250-256.
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    摘要:目的 评价国产注射用乳糖酸红霉素的质量现状。方法 采用法定标准对80批抽验样品进行检验;结合注射剂一
    致性评价要求,利用参比制剂开展比较研究,通过对复溶时间、颗粒形貌、有关物质及成盐率等关键质量属性的考察,分析
    评价不同企业制剂的质量差异及现行标准的合理性。结果 法定检验结果显示80批注射用乳糖酸红霉素合格率为100%。现行
    法定标准无游离乳糖酸检查项,有关物质和含量测定方法及限度与参比制剂标准存在差异。国内制剂的复溶时间约为参比制
    剂的2倍,粒径分布及颗粒形貌与参比制剂存在差异。国内制剂的成盐率为0.93~1.08,批次间波动较大;参比制剂钠离子含量
    (4.3 ppm)显著低于国内制剂(11.9~288.2 ppm)。新建有关物质检测HPLC方法在检出杂质种类及杂质总量方面均优于现行法定标
    准,国内制剂与参比制剂杂质谱相似,杂质检出差异可接受。探讨利用HPLC方法测定的红霉素组分含量估测其效价值,对各
    企业制剂的效价估测值与微生物检定法的效价测定结果无显著差异。结论 注射用乳糖酸红霉素总体质量较好,与参比制剂在
    一些质量属性方面存在差异,建议国内企业优化生产工艺尤其是冷冻干燥工艺流程以提升产品质量;现行标准可进行提高。
  • 药物质量评价
    宋丽娟1,2 孙荧1,2 鲍实1,2 吴蔚1,2 刘晨曦1,2,*
    2023, 48(03): 257-266.
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    摘要: 目的 对国产诺氟沙星胶囊和片的质量现状进行评价并提出意见。方法 采用法定标准对288批胶囊和13批片抽检样
    品进行了检验,并对有关物质、杂质谱分析、遗传毒性杂质、溶出曲线和水分等关键项目进行探索性研究。结果 301批样品
    法定检验合格率为100%。探索性研究优化了有关物质测定方法,并对杂质来源进行了归属;建立了遗传毒性杂质(杂质2)的LC/
    MS检测方法;发现过评胶囊与未过评胶囊质量存在明显差异,表现为二者的溶出曲线存在显著差异,过评胶囊的溶出量明显
    高于未过评胶囊,且过评胶囊和片剂的水分控制相对较好,采用PVC加套袋包装可以有效地阻隔水分的侵入。结论 诺氟沙星
    片质量总体一般,胶囊质量总体较差;通过一致性评价企业的片/胶囊质量整体优于未过评企业的产品。建议现行标准应优化有
    关物质和溶出度测定方法;增订杂质2和水分检查;建议片/胶囊生产企业对原料的晶型与粒度、产品包装形式进行严格把控;
    尽快开展一致性评价工作。
  • 药物质量评价
    王韵 王强 李香荷 高燕霞*
    2023, 48(03): 276-284.
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    摘要:目的 按照国家药品抽检要求,评价国内不同企业生产的注射用头孢噻肟钠的质量。方法 国家标准检验与探索性
    研究相结合,对全国范围内的224批次抽检样品进行评价。结果 按法定标准检验,合格率为100%,但产品在溶液的澄清度、
    溶液的颜色、装量差异等项目存在边缘合格产品;探索性研究结果显示,法定标准在杂质控制、聚合物测定等方面存在一定不
    足,原料缺少对生产过程产生的基因毒性杂质2-巯基苯并噻唑的控制。结论 国产注射用头孢噻肟钠质量较优,且近年有明显
    质量提升。建议修订质量标准,完善聚合物、有关物质等控制,建议生产企业关注产品中2-巯基苯并噻唑的潜在安全风险。
  • 药物质量评价
    梅芊 卢玉凤 张婷婷 李倚天 杨海燕 郭姣梅 李洁 刘英*
    2023, 48(03): 285-293.
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    摘要:目的 对国产硫酸庆大霉素滴眼液的质量现状进行评价。方法 采用法定标准检验与探索性研究相结合,对国家药
    品计划抽验的23批次样品与调研企业收集的样品进行检验与统计分析。结果 法定标准检验结果显示,23批次硫酸庆大霉素滴
    眼液合格率为100%。探索性研究揭示,硫酸庆大霉素滴眼液的处方仍有进一步优化的空间,优化硫酸庆大霉素滴眼液的黏度和
    表面张力可改善其治疗效果,选择合理的抑菌剂可减少其刺激性。同时,现行标准中缺失有关物质、庆大霉素C组分、抑菌剂
    含量测定及不溶性微粒等检查项;对贮藏条件的要求也不十分合理。结论 目前国产硫酸庆大霉素滴眼液整体质量一般,质量
    标准有待提高,建议企业关注处方合理性。
  • 药物质量评价
    张秉华 牛龙青 衷红梅 杜亚俊 邓玉龙 周志云
    2023, 48(03): 294-299.
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    摘要:目的 评价国内不同企业生产的甲硝唑片的质量。方法 按照现行质量标准检验结合探索性研究,包括有关物质
    方法的测定、亚硝酸盐含量的测定、溶出行为一致性及溶出度方法考察、微生物限度方法适用性实验及分析,综合评价产品质
    量及现行质量标准对产品质量的可控性。结果 抽取的130批样品,按法定标准检验合格率为100.0%。探索性研究结果表明,
    本品的杂质水平主要与原料药有关,不同企业的杂质检出情况差异不明显;不同企业样品均检出亚硝酸盐,但均符合ICH限度
    要求;各企业样品15 min的溶出度均大于85%;微生物限度试验结果显示甲硝唑片对需氧菌总数均有不同程度的抑制作用。结
    论 目前甲硝唑片总体质量较好;现行标准需进一步提高,建议现行标准增加有关物质和亚硝酸盐含量的检测方法。
  • 药品质量分析方法
  • 药品质量分析方法
    李彧1,2 车宝泉1 李珉1 孙毅坤2,*
    2023, 48(03): 300-307.
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    摘要:目的 建立高效液相色谱法测定盐酸莫西沙星原料有关物质。方法 采用Inertsil Phenyl柱苯基键合硅胶(4.0 mm×
    250 mm,5 μm)色谱柱,以四丁基硫酸氢铵缓冲液-甲醇为流动相,梯度洗脱,流速1.3 mL/min,柱温50℃,检测波长293 nm。
    结果 盐酸莫西沙星与15个已知杂质A~O均能良好分离。6个厂家盐酸莫西沙星样品测定结果显示,已知杂质及其他最大单个
    杂质含量均小于0.05%,杂质总含量小于0.06%。结论 本方法灵敏、专属性强,准确度高,可用于盐酸莫西沙星原料药有关物
    质测定。
  • 药品质量分析方法
    杨妹妹1,2 李玮1,2,* 李姜晖1 鲁曙光3 黄鹏2
    2023, 48(03): 308-316.
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    摘要:目的 采用计算机辅助设计试验,考察影响注射用头孢西丁钠有关物质色谱分析方法的主要因素并使目标因子
    达到最优,对注射用头孢西丁钠杂质谱分析方法进行优化。方法 制备系统适用性混合溶液,确定目标因子。通过Plackett-
    Burman(PB)设计筛选显著因素;通过中心组合设计(CCD)设计进行优化并确定最佳色谱条件;采用质谱法分析有关物质结构。
    结果 色谱柱参数、流动相参数和梯度程序等因素均对杂质分离分析有较大影响;在建立的最优色谱条件下,11个潜在杂质均
    能得到有效分离并被检测。杂质谱分析显示,不同企业产品杂质谱存在差异。结论 使用计算机辅助设计优化色谱分析方法,
    可实现对潜在杂质的有效分析,为完善注射用头孢西丁钠质量标准和质量控制提供了指导。
  • 药品质量分析方法
    张丹丹 于明艳 张冬梅 赵海云 王松 刘文坤 李宁宁 陈德俊*
    2023, 48(03): 317-321.
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    摘要:目的 采用平行人工膜渗透性分析法(PAMPA)研究微晶纤维素的用量、来源、型号对巴洛沙星渗透性的影响,为巴洛
    沙星片处方中微晶纤维素的筛选及不同来源微晶纤维素的替代提供参考。方法 采用μFLUXTM型药物渗透性测定系统,前30 min
    以胃模拟液(pH 1.6)为介质,而后介质转换成肠模拟液(pH 6.5),测定巴洛沙星在不同来源、型号、用量的微晶纤维素中的渗透
    性。通过对渗透性差异的比较,考察微晶纤维素对巴洛沙星渗透性的影响。结果 随微晶纤维素(PH101型和PH102型)用量增
    加,巴洛沙星渗透性降低;不同型号的微晶纤维素对巴洛沙星渗透性的影响略有差异;同型号的进口微晶纤维素与国产品对巴
    洛沙星渗透性的影响没有显著性差异。结论 微晶纤维素的用量和型号影响巴洛沙星的渗透性。在巴洛沙星片中,渗透性可作
    为重要指针,为选择不同来源的微晶纤维素进行相互替代。
  • 药品质量分析方法
    王婷婷 李佩 彭洁 洪建文*
    2023, 48(03): 322-326.
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    摘要:目的 建立注射用盐酸头孢吡肟中基因毒性杂质异亚丙基丙酮的含量测定方法。方法 气相色谱法,采用DB-WAX
    毛细管柱(30 m×0.53 mm,1.0 μm),程序升温,起始柱温45℃,维持5 min,10℃/min的速率升温至180℃;进样口温度200℃,
    检测器(FID)温度250℃,氮气流量为5 mL/min;顶空法进样,顶空温度80℃,平衡时间20 min。结果 异亚丙基丙酮与难分离
    物质二甲基甲酰胺可良好分离;在浓度0.41~8.2 μg/mL范围内,线性良好,回归方程y=0.2457x-0.0066,相关系数r=0.9998;平
    均回收率为99.1%;检测限0.5 ppm,定量限1.5 ppm。结论 该方法专属性及耐用性良好,准确度及灵敏度高,可用于注射用盐
    酸头孢吡肟中异亚丙基丙酮杂质的含量测定。
  • 药品质量分析方法
    欧国栋 肖建光 赖珊 洪建文*
    2023, 48(03): 327-332.
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    摘要:目的 对注射用亚胺培南西司他丁钠的无菌检查方法进行优化及确认。方法 依据《中国药典》2020版四部通则
    1101无菌检查法,对供试液、敏感菌、冲洗量和中和剂等可能的影响因素进行了探讨,并在供试液配制,滤膜,冲洗量及冲洗
    次数、中和剂及其使用量、阳性对照菌等方面对注射用亚胺培南西司他丁钠的无菌检查方法进行优化。结果 选取4个厂家样
    品对注射用亚胺培南西司他丁钠的无菌检查方法进行确认, 6株阳性试验菌在规定时间内都生长良好。结论 该方法能有效去
    除注射用亚胺培南西司他丁钠的抑菌性,具有操作简便,高效可靠等优点,适用于注射用亚胺培南西司他丁钠上市抽验样品和
    批出厂产品的无菌检查。
  • 药品质量分析方法
    韩彬 徐艳梅 周玉岩 李佳蕊 高燕霞*
    2023, 48(03): 333-337.
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    摘要:目的 建立顶空进样-气相色谱法测定盐酸平阳霉素原料及其制剂中有机溶剂残留量,同时对国产样品质量现状进
    行评价。方法 采用气相色谱法,顶空进样;色谱柱为DB-624毛细管柱(60 m×0.53 mm, 3.0 μm),载气为高纯氮气,程序升
    温,氢火焰离子化检测器(FID),进样口温度为200℃,检测器温度为 230℃,载气流速为 5.0 mL/min,分流比为 10:1,进样量1 mL。
    结果 盐酸平阳霉素原料中可检出甲醇、丙酮、异丙醇3种溶剂;应用经验证的新方法对征集到的原料进行测定,其中一厂家
    的3批产品批间差异非常小,提示其生产工艺稳定,另一厂家的产品检出的丙酮含量超出国家限定值范围。 注射用盐酸平阳霉
    素中有机溶剂残留量远低于限度要求。结论 该方法操作简单、快速灵敏、结果准确,可通过对盐酸平阳霉素有机溶剂残留量
    的测定,对药品生产的工艺控制水平进行评估。建议我国药品生产企业在内控标准中增订残留溶剂检查项,并开展周期性地检
    验,及时发现生产中的质量波动情况;注射用盐酸平阳霉素采用冷冻干燥工艺生产,因而不需控制残留溶剂。
  • 药品质量分析方法
    刘海涛 侯金凤* 寇晋萍 刘琦 齐麟
    2023, 48(03): 338-342.
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    摘要:目的 建立一种客观量化的注射用头孢西丁钠溶液颜色的仪器测定方法。方法 借助色差计考察色差值与溶液吸光
    度的相关性,选择相关性最强的波长作为检测波长,并在该波长下对注射用头孢西丁钠溶液颜色的药典标准进行限度转换。结
    果 建立了在420 nm波长处测定注射用头孢西丁钠吸光度的溶液颜色仪器测定方法,吸光度限度规定为不得过0.17。结论 该
    方法能够准确量化测定并表述注射用头孢西丁钠的溶液颜色,为更好的研究与控制药品质量提供了数据支持,也为其他药品的
    溶液颜色检查从粗略的目视法转变为精准量化的仪器法提供了参考。
  • 综述
  • 综述
    侍媛媛 武临专 洪斌*
    2023, 48(03): 343-350.
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    摘要:创新霉素是中国科学家20世纪60年代发现的具有全新骨架结构的抗生素,由济南游动放线菌产生,具有良好的抗菌
    活性和新颖的作用靶点,但创新霉素的生物合成基因簇在其发现50多年后才得到解析。本文介绍了创新霉素研究的历史沿革,
    着重介绍了其生物合成机制的最新研究进展,从生物合成基因簇、生物合成途径、新颖的去泛素化酶样的硫转移酶催化的硫掺
    入机制、罕见的细胞色素P450酶催化的C-S键形成机制等角度进行阐述,这些研究进展为利用组合生物合成和合成生物学技术
    进行新药研发和高产优产奠定了理论基础。
  • 综述
    丁杨明 陆宇*
    2023, 48(03): 351-356.
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    摘要:结核病(Tuberculosis, TB)是人类健康的主要威胁之一,多药组合的化学治疗是控制结核病的主要手段。近年贝达喹
    啉(Bedaquiline, BDQ)、德拉马尼(Delamanid, DLM)、普托马尼(Pretomanid, PMD)等抗耐药结核新药的出现,显著提高了耐药结
    核的治愈率。了解抗耐药结核新药的药动学特征及药物相互作用特点,合理设计药物组合及给药方案,可以减少药物不良反应
    发生,提高治疗成功率。本文对三种主要抗耐药结核新药的代谢动力学及药物相互作用研究进行综述,旨在为临床治疗提供依
    据和参考。
  • 药理与临床
  • 药理与临床
    杨晓艳 辛有全 何建 靳娟 李胜 张琪 吴海莲 柏吉祥 金泳 代瑞霞*
    2023, 48(03): 357-360.
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    摘要:目的 根据美国临床和实验室标准协会(CLSI)药敏试验方法中的琼脂平板稀释法,对分离自西藏自治区鼠疫自然疫
    源地内的164株鼠疫耶尔森菌进行抗菌药物最低抑菌浓度的测定,监测西藏地区耐药鼠疫耶尔森菌株,掌握其抑菌范围,为鼠
    疫的临床治疗提供基础数据。方法 利用琼脂平板稀释法分别测定氧氟沙星、环丙沙星、复方磺胺甲恶唑(甲氧苄啶-磺胺甲恶
    唑)、硫酸卡那霉素、链霉素、头孢曲松钠、氨苄青霉素钠、氯霉素、盐酸壮观霉素、头孢呋辛钠、盐酸四环素、莫西沙星共12
    种抗生素对164株鼠疫耶尔森菌的最低抑菌浓度(MIC)。若发现耐药菌株,则用K-B法进行验证。结果 所测的164株鼠疫耶尔森
    菌中有1株对链霉素具有耐药性(MIC=4096 μg/mL),链霉素K-B法检测抑菌环直径为0,这株菌对其余11种抗菌药物均敏感。其
    余163株菌对12种抗生素均敏感。结论 发现1株鼠疫耶尔森菌对链霉素具有耐药性,这是我国首次发现鼠疫耶尔森菌对链霉素
    耐药。因链霉素是国内外治疗鼠疫的首选药物,耐药鼠疫耶尔森菌会引起链霉素治疗失败,从临床和公共卫生的角度来看,对
    鼠疫耶尔森菌分离株的抗菌敏感性监测应常规开展。
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期刊信息

《中国抗生素杂志》1976年创刊

主办:四川抗菌素工业研究所

   中国医学科学院医药生物技术研究所

主编:刘昌孝

常务副主编:刘涛

副主编:张舒 李俊龙 周洪彬

编辑:《中国抗生素杂志》编辑部

ISSN:1001-8689

CN: 51-1126/R

地址:成都市成华区华冠路168号成都大学四川抗菌素工业研究所

邮编:610106

电话(传真): 028-84618674

邮箱: siiacjap@126.com

邮发代号:62-193

广告经营许可证号:5101034000074

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